近日，中国国家药监局药品审评中心(CDE)网站公示，辉瑞(PFE.US)1类新药PF-06821497片已在中国获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗晚期恶性肿瘤，包括小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、滤泡性淋巴瘤。据公开资料，PF-06821497是一款在研的EZH2抑制剂，尚未在全球任何国家和地区获批上市。
EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，它通过催化组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化以控制各种基因表达，从而调节细胞的正常生理功能。EZH2的异常表达与多种癌症的进展和不良预后有关，包括前列腺癌、乳腺癌、肺癌和血液恶性肿瘤等等。目前，EZH2已成为癌症治疗的潜在治疗靶点。PF-06821497正是辉瑞开发的一款靶向EZH2的抑制剂。EZH2抑制剂是一类旨在靶向并抑制EZH2蛋白活性的药物。通过抑制 EZH2，这类药物可以阻断癌细胞中由EZH2过表达驱动的异常基因表达，进而导致癌细胞增殖减少、细胞死亡的诱导，以及抑制癌细胞迁移和侵袭，最终达到治疗癌症的目的。
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